لوفاستاتين مثبط تنافسي لإنزيم ـ HMG-coa Reductase، وهو الإنزيم التنظيمي الرئيس في التكوين الحيوي للكوليسترول، و يستخدم هذا العقار لخفض مستويات الكوليسترول في الدم.