Drug Metabolism
(Drug Biotransformation)
أيض العقاقير، التمثيل الغذائي للدواء، استقلاب الدواء (استحالة الدواء الحيوية )
يمكن تقسيم أيض العقاقير بشكل عام إلى مرحلتين: المرحلة الأولى والثانية.
تتضمن المرحلة الأولى (Phase I Metabolism) إدخال مجموعات وظيفية في جزيء الدواء من خلال تفاعلات الأكسدة أو الاختزال أو التحلل المائ بتحفيز من الإنزيمات المعروفة باسم إنزيمات السيتوكروم P450; CYP450))، بالإضافة إلى إنزيمات أخرى مثل أحادي الأكسجة المحتوية على الفلافين (Flavin Containing Monooxygenases; FMOs) و الإِسْتِرازات (Esterases). المعادلة العامة لهذه التفاعلات:
Drug + O2 + NADPH + H+ → Metabolite + H2O + NADP+
بينما تتضمن المرحلة الثانية (Phase II Metabolism) اقتران الدواء أو مستقلباته (Metabolites) الناتجة من المرحلة الأولى، مع جزيئات داخلية مثل حمض الجلوكورونيك (Glucuronic Acid) أو الكبريتات (Sulfate) أو الجلوتاثيون (Glutathione). هذا الاقتران يجعل الجزيء أكثر قابلية للذوبان في الماء ويسهل إفرازه من الجسم. المعادلة العامة للمرحلة الثانية:
Drug or Phase I metabolite + Conjugating molecule (e.g. glucuronic acid, sulfate, glutathione) → Conjugated metabolite + H2O