Phase 1 Metabolism
(Phase 1 Reactions)
أيض المرحلة الأولى، استقلاب المرحلة الأولى (تفاعلات المرحلة الأولى)
تعد المرحلة الأولى من عملية الإستقلاب، والمعروفة أيضًا باسم التشغيل الوظيفي Functionalization هي الخطوة الأولى في عملية استقلاب الدواء. وهو يتضمن تعديلات كيميائية على جزيء الدواء لجعله أكثر قطبية وقابلية للذوبان في الماء، مما يساعد على إزالته من الجسم. يتم تنفيذ تفاعلات المرحلة الأولى بشكل أساسي بواسطة مجموعة من الإنزيمات تسمى إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP). الهدف الرئيسي من استقلاب المرحلة الأولى هو إدخال مجموعة وظيفية (مثل مجموعات الهيدروكسيل أو الأمينو أو الكربوكسيل) على جزيء الدواء، مما يجعله أكثر تفاعلية ويسهل المزيد من الاستقلاب في المرحلة الثانية Phase2. تشمل عملية الاستقلاب هذه الأكسدة والاختزال والتحلل المائي. تفاعلات الأكسدة هي النوع الأكثر شيوعًا من تفاعلات المرحلة الأولى وتتضمن إضافة ذرة أكسجين أو إزالة ذرة هيدروجين من جزيء الدواء. يمكن تنفيذ ذلك بواسطة العديد من إنزيمات CYP، ولكل منها خصوصية الركيزة الخاصة بها. تتضمن تفاعلات الاختزال إضافة إلكترونات إلى جزيء الدواء، مما يؤدي عادة إلى تكوين مركب أكثر قطبية. تتضمن تفاعلات التحلل المائي انقسام الروابط الكيميائية من خلال إضافة جزيئات الماء.
(انظر ايضا: (Mixed Function Oxidase (MFO) Reactions; Drug Metabolism